Ce sunt m-holinoblocator?

M-holinoblocator - preparate bine-cunoscute. Acești agenți asemănători atropinei blochează activitatea sistemul nervos parasympatic,

clasificare

M-colinoblocantele sunt împărțite în trei grupe principale:

1. Mijloacele "Atropine" și "Scopolamine", care sunt alcaloizi naturali.
2. Derivații lor semisintetici, care diferă de substanțele inițiale, sunt proprietăți farmacocinetice.
3. Compuși sintetici care pot avea selectivitate pentru alte subtipuri de receptori m-colinergici.

proprietăţi

Agentul "Atropin", fiind un preparat de referință, este capabil să exercite un efect stimulativ asupra activității sistemul nervos central. De droguri "Scopolamine", de asemenea, are un efect sedativ și este utilizat pentru încălcări ale mersului, amețeli și alte tulburări vestibulare. Conținut în comprimate "Aeron" ca substanță activă, acest compus este utilizat pentru prevenirea maladiei.

Efectul m-holinoblokatorov "Atropin" și "Scopolamine" este diferit. Diferențele sunt cel mai clar marcate atunci când influențează sistemul nervos central. De droguri "Scopolamine", spre deosebire de droguri "Atropine", are un efect central de caracter pronunțat, chiar și în doze mici. Aceasta se datorează permeabilității diferite a barierei hemato-encefalice. Acesta este motivul pentru care m-holinoblocatorul, care conține atropină, este utilizat mult mai des.

Dintre derivații semisintetici ai alcaloizilor naturali sunt cele mai importante mijloace „homatropină“ și „Tropikamid“ și „pe bază de nitrat de metilatropină“, „Ipratropium bromid“ și „bromura de tiotropiu“. Toate aceste medicamente nu sunt capabile să pătrundă în bariera hemato-encefalică. Prin compuși sintetici ar trebui să includă un al treilea grup de m-holinoblokatory cum înseamnă „pirenzepina“ (indicat pentru boala ulceroasă) și „Tolterodina“ (incontinenta recomandat).

cerere

M-Anticolinergicele (mecanismul de acțiune al unora dintre ele vor fi descrise mai jos) sunt utilizate în antispastice de calitate diferite tipuri de colici (rinichi, ficat, intestinale) atribuite când bronhospasm, reducerea frecvenței contracțiilor în inimă. Medicamentele sunt recomandate pentru examinare fundus ocular, terapia iriților și iridocilitei, tulburări de conducere atrioventriculară.

Efectul m-holinoblokatorov, printre altele, se manifestă în relaxarea mușchilor netede gastrici și intestinali, reducând secreția glandelor digestiei. Din acest motiv, fondurile pot fi utilizate în tratamentul ulcerului atât la nivelul stomacului, cât și al duodenului. Medicamentele sunt, de asemenea, utilizate ca antidot pentru intoxicare cu componente colinomimetrice și anticholinesterazice.

Efectul "Atropine" asupra sistemului nervos central

În doze moderate, care sunt de 0,5-1 mg, medicamentul este capabil să mărească suficient tonul parasimpatic. Acest lucru are loc ca urmare a excitației centrelor din medulla oblongata și a diviziunilor sale suprapuse. Când doza este crescută, pacientul are o stare excitată, care se manifestă prin anxietate, dezorientare, halucinații. Dozele foarte mari dau un efect de frânare, pot apare comă și paralizie, insuficiență cardiovasculară.

Efectul scopolaminei asupra sistemului nervos central

Acest medicament este capabil să exercite un efect de întârziere asupra activității sistemului nervos. Se manifestă prin somnolență, oboseală, scăderea proporției de somn rapid și amnezie. Datorită capacității de a provoca euforie la unii pacienți care abuzează de droguri, se observă o dependență. Datorită efectului sedativ al medicamentului "Scopolamine" a vrut o dată să se utilizeze pentru anestezie generală. Cu toate acestea, mai târziu a fost dezvăluit că, cu durere severă, este capabil chiar și în doze terapeutice să provoace anxietate, halucinații și agitație. Acționând asupra cortexului cerebral, medicamentul previne boala de mișcare.

Efectul medicamentului "Atropină" asupra sistemului cardiovascular

Principalul efect al medicamentului este modificarea frecvenței contracțiilor în inimă. Medicamentul poate provoca o tahicardie pronunțată. Cu toate acestea, atunci când se utilizează doze care nu depășesc limitele admise, scăderea frecvenței cardiace apare temporar și nu duce la o modificare a tensiunii arteriale. Se presupunea că un astfel de efect provine din stimularea centrelor vagus nervi. Dar apoi sa dovedit că m-colinoblocerii posedă proprietăți similare, care nu pătrund prin Bariera hemato-encefalică. Înseamnă „atropină“ capabil să prevină bradicardia, care este cauzată de esteri ai inhibitorilor de colină și acetilcolinesteraza, stop cardiac cu stimulare electrica a nervilor vag.

Efectul medicamentului "Scopolamine" asupra sistemului cardiovascular

În doze mici de 0,1-0,2 mg, medicamentul determină o reducere semnificativă a frecvenței contracțiilor cardiace. După creșterea dozei, apare mai întâi o tahicardie care apare după o jumătate de oră sau o înlocuiește o bradicardie. Deja de mult timp alcaloizii din Belladonna, precum și alți m-holinoblocatori au fost prescrise pentru tratamentul parkinsonismului. Un rezultat mai mare a fost obținut prin utilizarea lor în combinație cu medicamentul Levodopa. M-holinoblocator își găsește aplicația când Tulburări extrapiramidale caracter, care sunt cauzate de neuroleptice.